365体育亚洲唯一官网入口 - 首页|欢迎您


您好!欢迎访问365体育亚洲唯一官网入口官方网站。
服务热线:0571-86130357     加入收藏 | 在线反馈English
新闻中心 / News Center
365体育亚洲唯一官网入口KRAS抑制剂BPI-421286项目I期临床研究首例受试者入组
日期: 2021-09-09

1.jpg

9月9日,365体育亚洲唯一官网入口BPI-421286项目I期临床研究第一例受试者成功入组,顺利完成首次给药。该研究全称为“评价BPI-421286胶囊在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征和疗效的I期研究”,主要研究者为上海市胸科医院陆舜教授。I期研究包括剂量递增和扩大入组两部分,主要目标是评估BPI-421286胶囊在晚期实体瘤患者中的安全性和耐受性、探索最大耐受剂量(MTD)和剂量限制性毒性(DLTs)、确定后期临床研究推荐剂量,同时评估初步疗效。


BPI-421286 是由365体育亚洲唯一官网入口自主研发的拥有完全自主知识产权的一种新型强效、高选择性的KRASG12C口服小分子抑制剂,拟用于携带KRASG12C特异性致癌基因突变的不可切除、局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗。

根据化学药品注册分类改革工作方案公告,BPI-421286属于“境内外均未上市的创新药”,其注册分类为化学药品1类。2021年4月,365体育亚洲唯一官网入口收到国家药品监督管理局(NMPA)签发的《药物临床试验批准通知书》(通知书编号: 2021LP00440、2021LP00441),BPI-421286胶囊符合药品注册相关法规要求,同意按照提交的方案开展实体瘤的临床研究。

2.jpg

△BPI-421286作用机理图


365体育亚洲唯一官网入口杭州新药研发中心主任吴颢博士表示,RAS是发生肿瘤突变频率最高的基因之一,在所有肿瘤中突变频率占20-30%,其家族成员包括KRAS、HRAS和NRAS。其中,KRAS是最常发生突变的亚型,具有极大的未被满足的临床需求。KRAS通过与GTP和GDP的结合和解离,处于激活和失活的交替循环中。G12C突变发生后,KRASG12C与GTP结合处于持续激活状态,刺激肿瘤生长。BPI-421286可通过和该突变的半胱氨酸共价结合,将KRAS锁定在KRAS-GDP这一失活状态,从而抑制肿瘤生长。期待该药物在临床研究中取得良好进展,早日惠及患者。


上一条: 2021 WCLC: 恩沙替尼国内注册Ⅱ期临床ctDNA探索性研究最新结果公布
下一条: 恩沙替尼全球一线eXalt 3研究成果在JAMA Oncology刊发

Baidu
sogou